由于抗生素进入人体后,不论其作用机理如何,其结果都是杀死病原体或者是抑制它的繁殖,为了不断提高临床疗效,抗生素的更新也在不断的进行中。在与病原体的较量中,最终的结局是导致病原体的变异,抗生素品种的不断快速更新和增加,病原体也随之快速地变异。目前疾病谱的不断增加就是长期应用抗生素导致病原体变异的结果。
由于抗生素的长期、大量、广泛地用于临床,导致病原体对抗生素的敏感性明显降低或者失去敏感性。在对住院病人进行的细菌敏感试验中,经常能看到一些不动菌,什么抗生素对这些细菌都失去作用,这也是由于抗生素导致病原体变异形成的后果,目前耐药菌株有不断增加的趋势,给临床治疗造成了新的困难。
为了对付耐药菌,不得不研制新的抗生素,目前抗生素的种类之多,发展之快出乎人的预料。这种花费大量的人力物力与病原体的较量的结局是人类的惨败,人类的负担加重、痛苦增加,受伤的最终还是人。首先是医疗成本的增加,其次是人体机能的受损,精神和肉体受到双重折磨。
1、由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径,故严重肝功能不全患者慎用本品。
2、轻度肾功能不全患者不需作剂量调整,但乙酰螺旋毒素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料,故应慎用。
3、如有过敏反应,立即停药。
4、对该品、红霉素及其他大环内酯类过敏的患者禁用。该品可透入胎盘,故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示螺旋霉素是否经乳汁排泄,但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄,故哺乳期妇女宜慎用该品,如必须应用时应暂停哺乳。并对6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确定。
螺旋霉乙酰螺旋霉素(Spiramycin)是从Streptomyces ambofaciens的培养液中获得的一种大环内酯类抗生素。螺旋霉素为乙酰螺旋霉素的醋酸酯,口服后去乙酰基而显示较强抗菌作用。螺旋霉素是一种很强的抑菌剂,仅在很高的浓度时才呈杀菌作用。其抗菌作用机制与红霉素相同,通过与细菌核糖核蛋白体的50S亚单位结合,阻碍肽链的延长,影响细菌蛋白合成而达到抑菌作用。螺旋霉素抗菌活性与乙酰螺旋霉素相似,但体外活性比乙酰螺旋霉素弱。螺旋霉素抗菌谱与红霉素近似,抗菌作用强度不及红霉素,口服生物利用度也比红霉素低,但很多耐红霉素的金黄色葡萄球菌对螺旋霉素敏感。此外,螺旋霉素比红霉素有更好的抗生素后效应。细菌对螺旋霉素和红霉素呈部分交叉耐药。螺旋霉素对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌和梭菌属等有较强的抗菌活性;此外,螺旋霉素对李斯特菌属、卡他布兰汉菌、淋球菌、胎儿弯曲菌、流感杆菌、百日咳杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及支原体、衣原体、梅毒螺旋体、弓形体、隐孢子虫等也有较强的作用。